雷公藤甲素 甘草次酸复方药膏

2020-11-21

雷公藤为卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Tripterygium wilfordii)多年生藤本植物,味苦、辛,性寒,有剧毒,具有免疫抑制作用。雷公藤广泛应用于血管炎、红斑狼疮、湿疹、银屑病、系统性硬皮病、过敏性紫癜、 结节性红斑、皮肤淀粉样变、白塞病等皮肤病以及肾病、类风湿性关节炎的治疗,效果显著。但雷公藤为有毒中药,其活性成分雷公藤甲素具有明显的生殖毒性和肝肾毒性。有数据统计显示,雷公藤制剂用药后的不良反应发生率高达11.7%。古语云:“甘草解百毒”。现代研究表明,甘草可在一定程度上拮抗雷公藤的毒性并提高疗效,体现出了中药配伍减毒增效的中医药特色优势。为此,本研究将雷公藤的主要活性成分雷公藤甲素和甘草的主要活性成分甘草次酸制成雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳,以期通过配伍来降低雷公藤甲素的毒性,并利用纳米制剂粒径小、生物相容性好的优势,达到减毒增效的目的。

甘草次酸为甘草酸的水解产物,是甘草的主要药效成分,具有抗过敏、免疫调节、抗肿瘤、解毒保肝、抗氧化等作用,临床常用其替代激素类药物治疗免疫类疾病、癌症,与其他药物联用可有效治疗神经性皮炎、慢性湿疹、慢性荨麻疹、斑秃等皮肤疾病。

体外释放试验结果显示,单方微乳中2种主成分的释放速度均快于复方微乳,推测原因可能为雷公藤甲素与甘草次酸形成了络合物,使释放速度减慢,而达到减毒的功效。此外,基于甘草次酸的抗过敏、免疫调节作用,本研究制备的雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳可在免疫性疾病的治疗中起到双重调节作用,具有减毒增效的双重作用,为有毒中药的临床应用提供了新的研究思路。
综上所述,本研究所建含量测定方法操作简便、准 确,所得优化处方稳定、可行,所制雷公藤甲素-甘草次酸复方微乳较单方微乳具有更好的缓释作用。

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